Прогестиновые контрацептивы. Прогестиновые контрацептивы и их преимущества. Возможные побочные эффекты

– это один из видов гормональных оральных противозачаточных средств. В составе таких таблеток есть единственный компонент – прогестиновый. Сокращенно такие контрацептивы называют ЧПК.

Выбирая подходящий для себя метод предохранения от нежелательного зачатия, женщина должна обязательно проконсультироваться с врачом. Особенно важно получить профессиональные советы, если речь идет о гормональных препаратах, так как существует ряд противопоказаний для их применения. Поэтому очень часто женщины, которым по определенным причинам противопоказан прием , выбирают по рекомендации врача именно ЧПК.

Прогестиновые контрацептивы содержат только прогестин , являющийся аналогом гормона . Этот гормон вырабатывается в яичниках. В таблетках содержатся очень маленькие дозы гормона — 300–500 мкг. ЧПК принято считать менее надежным средством предохранения, чем КОК, так как в комбинированных оральных средствах содержатся аналоги эстрогена и прогестерона в более высоких дозах. Но в то же время на женский организм прогестиновые препараты воздействуют намного мягче.

Кому показаны прогестиновые контрацептивы?

С учетом указанных выше особенностей данной разновидности контрацептивов их рекомендуется применять женщинам, которым противопоказаны КОК.

Механизм воздействия

Препараты данной группы воздействуют на организм женщины иначе, чем КОК. Они подавляют овуляцию. Следовательно, во время приема ЧПК у женщины не изменяется месячный цикл и происходит менструация.

При приеме мини-пили происходит изменение качества слизи шейки матки. Под воздействием ЧПК ее консистенция становится более густой. Она является преградой для сперматозоидов, которые, таким образом, не встречаются с яйцеклеткой. Но если эта преграда все же не срабатывает, и происходит оплодотворение яйцеклетки сперматозоидом, то работает уже второй механизм защиты от . Прогестиновая активность способствует также изменению слизистой оболочки матки, поэтому прикрепление эмбриона в таких условиях невозможно. Также под воздействием мини-пили замедляется перистальтика маточных труб, что препятствует попаданию яйцеклетки в полость матки.

Если сравнить эффективность этого метода предохранения с КОК, то прогестиновые контрацептивы оказывают более низкий контрацептивный эффект — 95%. В то же время эффективность КОК составляет 99%.

Как принимать?

Особенность данного вида контрацептивов такова, что их эффективность воздействия напрямую зависит от точного следования способу применения. Принимать такие таблетки необходимо каждый день, причем, в одно и то же время. Женщина должна принимать таблетки, несмотря на наличие или отсутствие кровянистых выделений в дни менструации. Желательно пить таблетку в период от18 до 19 часов, ведь максимальный эффект появляется примерно через 4-5 часов после употребления таблетки, а сексуальные контакты, как правило, происходят в вечернее и ночное время. Однако и при половых актах в другое время суток эффект предохранения сохраняется.

В период лактации применение ЧПК является оправданным. Дело в том, что при кормлении грудью происходит подавление овуляции, и наблюдается так называемая лактационная аменорея. Но до того, как начнутся менструальные выделения, может созреть фолликул и, соответственно, происходит овуляция. Таким образом, женщина может забеременеть еще до начала менструации. Ввиду этого рекомендуется использовать контрацептивы и во время . Мини-пили подходят для этого наиболее оптимально. Но все же после окончания периода кормления грудью и возобновления полноценного месячного цикла женщинам желательно переходить на прием КОК.

Прием мини-пили женщина должна начинать в первый день месячного цикла. После рождения ребенка прием прогестиновых контрацептивов начинается через шесть недель от дня родов. После проведения мини-пили принимают сразу же.

Преимущества

В качестве преимуществ такого метода контрацепции следует отметить относительно высокую эффективность контрацептивного эффекта, отсутствие в составе синтетических аналогов эстрогена, отсутствие негативного влияния на процесс лактации, быстрое достижение эффекта, отсутствие связи с сексуальным контактом. Кроме того, эти таблетки не вызывают у женщины дискомфорта в виде головных болей и тошноты, а также не становятся причиной повышения давления у женщин, склонных к гипертонии . При приеме ЧПК отсутствует риск проявления и других нарушений в процессе кровообращения. Эти препараты не оказывают негативного влияния на психологическое состояние в отличие от КОК. В очень редких случаях их прием может провоцировать депрессивное состояние. На половом влечении женщины использование данных контрацептивов также не сказывается.

Кроме указанных преимуществ при приеме прогестиновых препаратов женщина отмечает уменьшение болевых ощущений в дни менструации. Мини-пили могут оказывать определенный терапевтический эффект при наличии у женщины болезней воспалительного характера органов малого таза. В отличие от комбинированных оральных контрацептивов такие препараты могут применяться в процессе подготовки к хирургическим вмешательствам.

Принимая мини-пили, женщина может рассчитывать на то, что ее способность к зачатию после окончания приема таблеток восстановится очень быстро. После окончания использовании таблеток женщина может забеременеть уже через месяц после принятия последней дозы ЧПК.

Недостатки

Но кроме указанных преимуществ существуют и некоторые существенные недостатки, которые женщины отмечают при использовании прогестиновых препаратов. Очень неудобной для некоторых женщин является необходимость соблюдения очень точного режима приема таблеток. Следовательно, мини-пили категорически не подходят тем, кому сложно организовать свое время. В качестве недостатка можно отметить и более низкую эффективность по сравнению с эффективностью КОК.

Во время приема мини-пили некоторые женщины отмечают, что они могут прибавлять в весе. В то же время есть случаи потери массы тела.

Побочные действия

Во время приема чисто прогестиновых контрацептивов у женщины иногда изменяется менструальный цикл, что может выражаться и в , и в увеличении кровянистых выделений. При этом в большинстве случаев препарат отменять нет нужды. Примерно спустя один месяц такие побочные эффекты исчезают самостоятельно. Также при приеме мини-пили увеличивается риск образования . После того, как препарат отменяется, киста через несколько месяцев исчезает без лечения.

При приеме ЧПК у женщины может обостриться , если имеет место расположенность к . У больных иногда при использовании котрацептивов этой группы проявляется тошнота, головокружение, слабость, которые самостоятельно прекращаются примерно через месяц без отмены препарата.

Иногда возможно увеличение количества выделяемого кожного жира, в более редких случаях – появление .

В первые дни приема мини-пили женщина может отмечать, что чувствительность молочных желез увеличилась. Отмены препарата не требуется, симптом исчезает самостоятельно.

Иногда развивается сильная чувствительность к воздействию ультрафиолета, что ведет к появлению пигментных пятен. При таком явлении в первые месяцы приема таблеток врачи рекомендуют не принимать солнечные ванны и не посещать солярий.

Кроме указанных побочных действий у женщины могут отекать ноги, в редких случаях – повышаться рост волос на теле.

Препарат отменяется только в том случаях, если у женщины отмечается длительное кровотечение с обильными выделениями. Также отмена целесообразна, если указанные выше побочные явления не прекращаются дольше, чем 2-3 месяца.

Кому нельзя применять прогестиновые контрацептивы?

Не допускается прием чисто прогестиновых контрацептивов женщинами, у которых диагностировано онкологическое заболевание молочной железы , опухоли печени . Нельзя принимать мини-пили при гепатите в активной стадии, кровотечениях из половых органов , при поражениях мозга и сердечнососудистой системы , при эпилепсии , тяжелых болезнях почек . Нельзя одновременно применять препараты с противосудорожным воздействием.

Чтобы правильно выбрать препарат, а также определить наличие противопоказаний, женщина должна проконсультироваться с гинекологом. Перед окончательным выбором препарата нужно обязательно пройти ультразвуковое исследование органов малого таза, чтобы исключить беременность. Также необходим осмотр гинеколога и анализ взятых мазков с целью исключения онкологических патологий и определения микрофлоры.

Особенности прогестиновых контрацептивов

Использование прогестиновых контрацептивов рекомендуется женщинам репродуктивного возраста, а также тем, кто пребывает в периоде переменопаузы. Также ЧПК показаны кормящим матерям, у которых отмечается регулярная половая жизнь; тем женщинам, которые недавно родили ребенка, но отказались от грудного вскармливания; женщинам, которым был сделан аборт; женщинам, которые курят; тем, кто страдает гипертонией или нарушением свертываемости крови.

При использовании мини-пили женщинам необходимо сделать все, чтобы избежать перерывов в приеме таблеток. Женщина должна сама для себя выстроить определенную схему приема таблеток и напоминания об этом действии. Если таблетка не была принята вовремя (прошло более трех часов после времени, в которое нужно было принять таблетку), то на протяжении семи дней женщина должна применять дополнительный метод контрацепции. Аналогичные действия необходимы, если после приема таблетки на протяжении двух часов имела место рвота или понос.

При проявлении некоторых симптомов у женщин, использующих в качестве метода контрацепции мини-пили, требуется обращение к гинекологу. Таким симптомом являются слишком обильные или продолжительные месячные (примерно в два раза больше, чем в обычной ситуации). При отсутствии менструации после нескольких регулярных циклов женщине требуется осмотр у гинеколога, чтобы исключить беременность. Важно также исключить , если у женщины проявляются периодические .

При нарушении регулярности приема мини-пили, вследствие которого женщина забеременела, необходимо прекращать прием препарата. Беременность прерывать не требуется, так как в таблетках данного типа содержится небольшая доза гормона, не влияющая на плод отрицательно. Ведение беременности происходит в обычном режиме.

Примеры

Оральные контрацептивы

Имплантат

Инъекция

Для получения информации о комбинированных противозачаточных таблетках обратитесь к разделу «Противозачаточные таблетки, трансдермальный пластырь или кольца».

Действие

Методы контроля беременности, содержащие только прогестин, включая противозачаточные таблетки (также называемые «мини-пилюли»), имплантаты и инъекции, предотвращают выход яйцеклетки из яичника (овуляция), способствуют сгущению слизи шейки матки, так что семенная жидкость не может попасть в матку, и, в редких случаях, предотвращает имплантацию оплодотворенной яйцеклетки в матке.

Противозачаточные мини-пилюли

Мини-пилюли, содержащие только прогестин, выпускаются в упаковке, рассчитанной на месяц приёма. Для того чтобы пилюли подействовали, их необходимо принимать в одно и то же время каждый день .

• Если вы примите пилюлю более чем на 3 часа позже, на протяжении следующих 48 часов необходимо применять другой метод контрацепции, во избежание беременности. Возможно, понадобится экстренная контрацепция, если у вас был половой контакт на протяжении последних 3-5 дней.
• Если вы пропустили приём пилюли даже один раз, необходимо применять другой метод контрацепции до следующих месячных, во избежание беременности. Нельзя принимать дополнительную пилюлю (также как и в случае с комбинированными противозачаточными таблетками), чтобы восполнить пропущенный приём.

• Имплантат

Имплантат, содержащий только прогестин (Implanon), высвобождает гормоны, которые предотвращают беременность на 3 года. Имплантат сам по себе представляет тонкий прутик размером со спичку. Он вводится под кожу с внутренней стороны плеча.

Имплантат является высокоэффективным методом контроля беременности.

Имплантат вводится и удаляется только опытным медицинским работником.

Инъекции

Одна инъекция Depo-Provera действует на протяжении 12 - 13 недель.

Зачем

Мини-пилюли, имплантаты и инъекции, содержащие только прогестин, подходят тем женщинам, которые:

Кормят грудью. Мини-пилюли подходят кормящим матерям. В них содержится очень низкая доза гормона, которая не воздействует на количество молока. Кормление грудью само по себе снижает шансы на возникновение беременности.

Нуждаются в долго- или кратковременном ограничении беременности, которое можно прекратить в любой момент. (Но, после инъекции Depo-Provera беременность может наступить только после 12 недель - 18 месяцев).

Предпочитают такой вид контроля беременности, который не помешает спонтанному половому контакту.

Не могут принимать эстроген, включая тех, кто курит и старше 35 лет; у которых продолжительный и недостаточно контролируемый диабет; у которых сердечные заболевания; у которых проблемы с тромбообразованием; или у которых высокое кровяное давление.

У которых мигрени, с особым состоянием, предшествующим приступу, или женщинам, у которых мигрени ухудшаются при приёме эстрогена, в виде комбинированных противозачаточных таблеток.

У которых обильные и болезненные месячные. Прогестин сокращает обильное кровотечение и спазмы.

У которых анемия вследствие обильного менструального кровотечения.

У которых серповидно-клеточная болезнь. Женщины, у которых серповидно-клеточная болезнь, могут испытывать меньше проблем, связанных с их заболеванием, если сделают инъекцию Depo-Provera.

Эффективность

Инъекции и имплантаты являются высокоэффективными методами контроля беременности.

Мини-пилюли, содержащие прогестин, очень эффективны, но комбинированные противозачаточные таблетки являются ещё более эффективными. Также, мини-пилюли необходимо принимать чётко в одно и то же время каждый день.

Инъекция Depo-Provera

Это метод является высокоэффективным, если не забывать повторять инъекции через каждые 3 месяца.

• Стандартное применение: Среди всех женщин, сделавших инъекцию Depo-Provera, 3 из 100 беременеют ежегодно.
• Совершенное использование: Среди женщин, которые делают повторные инъекции строго по расписанию, только 3 из 1000 беременеют ежегодно.

Мини-пилюли с прогестином

Этот метод является очень эффективным, но мини-пилюли необходимо принимать в одно и то же время каждый день.

• Стандартное использование: Среди всех женщин, принимающих мини-пилюли, 8 из 100 беременеют ежегодно.
• Совершенное использование: Среди женщин, которые принимают мини-пилюли строго по расписанию, только 3 из 1000 беременеют ежегодно.

Имплантаты

Этот метод является чрезвычайно эффективным, и действует на протяжении 3 лет.

• Для этого метода стандартное и совершенное использование является одинаковым, в исследованиях не сообщилось ни об одном случае беременности.

Лекарства, которые могут повлиять на эффективность гормональной контрацепции

Некоторые комбинации лекарственных препаратов могут воздействовать на гормоны, ограничивающие рождаемость, усиливая или ослабляя их воздействие на ваш организм. Это может повысить ваш шанс забеременеть. Или же существует вероятность, что новое лекарство не подействует, из-за содержания в вашем организме гормонов. Проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом, чтобы убедиться, что те лекарственные препараты, которые вы принимаете, не вызовут проблем, если вы принимаете гормональные контрацептивы.

Побочные эффекты

Многие побочные эффекты, при применении методов контроля беременности, содержащих прогестин, исчезают через несколько месяцев приёма. Побочные эффекты включают:

Нерегулярные менструальные циклы.

Кровянистые выделения или кровотечение в перерывах между менструальными циклами.

Болезненные ощущения в груди.

Головная боль.

• Головокружение.

  Распухание или увеличение веса, особенно в случае инъекции Depo-Provera (для урегулирования, повысьте уровень своей физической активности).

  Отсутствие месячных. Хотя приём мини-пилюль может остановить менструальные циклы, вероятнее всего, это происходит в случае инъекции. Через год у 25% женщин, сделавших инъекции Depo-Provera, менструальные циклы прекращаются. Через 5 лет применения инъекций у 80% женщин прекращаются месячные.

Менее распространённые побочные эффекты, вследствие приёма прогестина, включают депрессию и потемнение кожи на верхней губе, под глазами или на лбу (хлоазма).

Риски, присущие применению Depo-Provera

Истончение костной ткани. Применение Depo-Provera на протяжении 2 или более лет может привести к потере костной массы, которая, возможно, не восстановится в полной мере после прекращения приёма препарата.

У подростков потеря костной массы при приёме Depo-Provera вызывает тревогу. У подростков, обычно, костная масса формируется в процессе роста. Поэтому, подросткам необходимо принимать достаточное количество кальция и витамина D, в случае приёма Depo-Provera. Небольшое исследование, проведённое среди подростков, показало, что процесс потери костной массы, вследствие приёма Depo-Provera, удалось повернуть вспять после прекращения инъекций. Проконсультируйтесь со своим врачом о вашей подверженности риску, вследствие приёма Depo-Provera на протяжении более 2 лет.

Риск заражения. Результаты одного недавнего исследования показали, что инъекция Depo-Provera может повысить вероятность заражения хламидиями или гонореей, если вы подвергаетесь воздействию этих бактерий. Если существует вероятность того, что вы можете подвергнуться воздействию заболеваний, передающихся половым путём, используйте презерватив.

Риск при приёме прогестина, в случае гестационного диабета

Кормящие женщины могут принимать мини-пилюли или делать инъекции и не беспокоится об их воздействии на количество молока или ребёнка. Но применение методов контроля беременности, содержащих только прогестин, после гестационного диабета, способствует тому, что у вас, скорее всего, разовьётся диабет. (Комбинированные методы контрацепции, содержащие эстроген и прогестин, не повышают риск заболевания диабетом).

Прочтите Инструкцию к препарату, в которой указывается весь перечень побочных эффектов. (Инструкция к препарату доступна не во всех системах).

О чём следует подумать

Мини-пилюли, содержащие прогестин, могут быть менее эффективными в случае возникновения рвоты или диареи. Применяйте другой метод контроля беременности не протяжении 7 дней после возникновения рвоты или диареи, даже, если вы не пропустили приём таблеток.

В США оральные контрацептивы являются наиболее распространенным методом контрацепции. Существует два типа оральных контрацептивов: комбинированные препараты и препараты, содержащие только прогестерон.
Развитие оральной контрацепции началось с выделения прогестерона. Тем не менее его изоляция была весьма дорогой и сложно осуществимой задачей. Было обнаружено, что этистерон - производное андрогенов - обладает прогестероновым действием и его намного легче синтезировать, чем сам прогестерон. Прогестагенная активность увеличивается с переходом карбоксильной группы в 19-е положение, и был синтезирован новый препарат, который назвали норэтиндрон. При введении этого вещества подавлялась овуляция. При проведении очистки норэтиндрона была обнаружена примесь эстрогенов. При удалении этой примеси у женщин стали отмечаться прорывные кровотечения. Тогда эстрогены были добавлены обратно, и таким образом были созданы комбинированные оральные контрацептивы первого поколения, одобренные FDA в 1960 г.
Оральные контрацептивы делят на препараты разных поколений в зависимости от дозы и типа гормонального вещества. Препараты первого поколения содержат более 50 мкг этинилэстрадиола или местранола и какой-либо прогестин. Побочные эффекты, связанные с применением высоких доз эстрогенов, - такие как коронарные тромбозы - способствовали созданию препаратов второго поколения, содержавших менее 50 мкг этинилэстрадиола и другие прогестины, не являющиеся производными левоноргестрела. Далее внимание было сконцентрировано на прогестинах, которые, как считалось, обладают побочными андрогенными эффектами, такими как нарушения липидного профиля и толерантности к глюкозе. Это привело к созданию препаратов третьего поколения, содержавших и более низкие дозы эстрогенов (20-30 мкг этинилэстрадиола), и новейшие прогестины (гонаны: дезогестрель или норгестимат). Действительно, проведенные исследования продемонстрировали уменьшение побочных метаболических нарушений на фоне использования этих прогестинов, однако нет убедительных данных о снижении сердечно-сосудистых нарушений. Другой недавно выделенный прогестин, дроспиренон, помимо своих прогестагеновых эффектов обладает антиминералокортикоидной и антиандрогенной активностью. Являясь скорее аналогом спиронолактона, чем андрогенов, он комплементарно связывается с рецепторами альдостерона, что может нейтрализовать эстрогеновую стимуляцию ренин-ангиотензиновой системы и обеспечить более стабильный вес и меньшую задержку жидкости. Новый комбинированный оральный контрацептив Yasmin1, содержащий 3 мг дросперенона и 30 мкг этинилэстрадиола, недавно был одобрен FDA и будет рекомендован женщинам с гиперан-дрогенией или другими побочными эффектами оральных контрацептивов. Тем не менее антиан-дрогенные свойства дроспиренона относительно невелики по сравнению с ципростерона ацетатом или с терапевтическими дозами спиронолактона, применяемых для лечения гирсутизма.
Контрацептивы также можно классифицировать на основании формул препаратов или режимов (фаз) их введения. Основной идеей для разработки многофазовых препаратов было дальнейшее снижение дозы вводимых прогестинов для уменьшения метаболических нарушений, связанных с их приемом, и таким образом снижение общего числа побочных эффектов. Традиционные монофазные препараты (например, Loestrin) содержат 30 мкг этинилэстрадиола и 1,5 мг норэтиндрона. Пациентки получают данные дозы гормонов ежедневно в течение 3 недель, затем следует 1-недельный перерыв. Доза прогестерона остается постоянной в течение цикла. Другой тип контрацептивов - двухфазные препараты (например, Ortho-Novum 10/11), содержащие 35 мкг этинилэстрадиола, а также 0,5 мг или 1 мг норэтиндрона. 0,5 мг норэтиндрона применяется в первые 10 дней месяца, а 1 мг - в течение последующих 11 дней. Последние 7 дней цикла гормоны не применяются. При использования данной комбинации теоретически может увеличиться частота прорывных кровотечений и наступления беременности. Однако при проведении метаанализа не было обнаружено значимых отличий, хотя доступно ограниченное количество исследований.
Из-за предположения, что двухфазные препараты могут недостаточно предотвращать прорывные кровотечения и беременность, были созданы новые фазовые препараты. Трехфазные препараты (например, Triphasil, Ortho-Novum 7/7/7) содержат 0,5, 0,75 или 1 мг норэтиндрона и 35 мкг этинилэстрадиола. Теоретически, данная комбинация способствует лучшему контролю менструального цикла. Существует также несколько других комбинаций, в которых изменено содержание эстрогенов для лучшей регуляции менструального цикла (Triphasil-30, 40 и 50 мкг этинилэстрадиола) и возможного сокращения частоты внутренних кровотечений. Сравнительный метаанализ двух-и трехфазных комбинаций показал, что трехфазные препараты значительно улучшают контроль менструального цикла. Тем не менее в состав тестируемых препаратов входили разные прогестины, и скорее в большей степени повлиял на регуляцию цикла именно вид прогестина, а не фазовый режим введения. Также проводился дополнительный метаанализ для оценки регуляции менструального цикла и метаболических эффектов трехфазных препаратов по сравнению с монофазными. При проведенном анализе не было выявлено значимых отличий между препаратами. Таким образом, не получено веского научного обоснования в пользу применению фазовых комбинаций, а не монофазных препаратов.
Фармакологическая активность прогестинов зависит от прогестагенной активности и биодоступности каждого прогестина, а также от его дозы. Соотношение относительной силы воздействия различных прогестинов таково: левонор-гестрел > норгестрел > норэтиндрон. Активным эстрогеновым компонентом оральных контрацептивов является этинилэстрадиол (даже при введении местранола).
Даже если гормоны поступают в организм в течение 21 дня цикла, содержания прогестинов достаточно для ингибирования быстрого роста фолликулов в течение еще 7 дней. Во время нескольких дней цикла без приема стероидов не отмечается увеличения содержания эстрогенов, которое свидетельствовало бы о росте и созревании фолликулов. Возможно, пропуск приема препаратов после этого периода ответственен за возникновение некоторых незапланированных беременностей. Таким образом, важно не удлинять этот период.
Фармакологические дозы прогестинов ингибируют овуляцию посредством подавления импульсной секреции гонадолиберина и, возможно, ингибирования высвобождения гипофизарного ЛГ. Прогестины также ухудшают имплантацию и способствуют выработке густой, скудной слизи, что замедляет проникновение сперматозоидов. Но эти эффекты играют минимальную роль в механизмах оральной контрацепции.
Этинилэстрадиол помогает предупредить выделение доминантного фолликула посредством подавления ФСГ. Помимо ингибирования ФСГ, этинилэстрадиол обеспечивает стабильность эндометрия, снижая частоту возникновения кровотечений.
Также он активирует рецепторы прогестерона и снижает его выведение, потенцируя таким образом активность прогестинов.
Чаще всего препараты принимаются ежедневно 3 недели из 4, желательно в одно и то же время суток (это наиболее важно для препаратов, содержащих только прогестины). Такой режим приема был разработан для имитации менструального цикла с ежемесячными менструальноподобными кровотечениями. Обычно прием начинают в первое воскресенье после менструации (для трехфазных препаратов в первый день менструации). Альтернативный вариант - начать прием во время визита к врачу, вне зависимости от дня цикла, сдополнительными методами контрацепции на 7 дней (« Quick-Start»). Преимущество такого метода - в немедленном достижении контрацептивного эффекта без побочных кровотечений. К тому же, женщины, принимающие препараты согласно этому методу, чаще начинают и вторую упаковку оральных контрацептивов благодаря увеличению комплаенса. При 28-дневной имитации менструального цикла в течение 7 дней женщина остается без приема гормональных препаратов. Если этот промежуток продолжается больше 7 дней, возможна овуляция. Поэтому после такого перерыва в приеме препаратов особенно важно не забывать принимать препараты. С другой стороны, женщина может продолжить прием препаратов без перерыва, чтобы избежать менструальноподобного кровотечения. В рандомизированном исследовании, проводившем сравнение постоянного и традиционного циклического режимов приема контрацептивов, была выявлено, что на фоне постоянного приема статистически значимо чаще возникают прорывные кровотечения, хотя (в общем) они длятся столько же дней, как и при циклическом приеме, но в меньшем объеме. Для женщин, желающих избежать ежемесячных кровотечений, созданы новые препараты: их принимают в течение 84 дней постоянно, а затем следует 1-недельный перерыв. Такой режим приема легко осуществим также с традиционными упаковками оральных контрацептивов.
Ежедневный прием препаратов улучшает комплаенс и контрацептивный эффект. Невыполнение рекомендованного ежедневного приема в одно и то же время и непонимание состава препаратов может привести к пропуску двух и более таблеток в течение цикла. Для снижения неэффективности оральных контрацептивов женщинам необходимо знать, что если они забудут выпить таблетку, им следует использовать барьерные методы контрацепции.
После родов женщины, не кормящие грудью, могут начать прием оральных контрацептивов через 3 недели после родов. Кормящим матерям рекомендуется отсрочить прием препаратов до 3 месяцев после родов. Эти рекомендации основаны на возможности снижения лактации на фоне приема эстрогенов, однако эти опасения не имеют значения, когда лактация уже полностью установилась.
Невыполнение правил приема оральных контрацептивов увеличивает частоту незапланированных беременностей. Адекватный контроль рождаемости в настоящее время достигается в 32-85% случаев в общей популяции. Среди лиц молодого возраста продолжают прием оральных контрацептивов примерно 50% лиц, и примерно 25% женщин прекращают прием оральных контрацептивов в течение первого года. Эффективность оральных контрацептивов при полном соблюдении правил приема составляет 0,1 случай незапланированной беременности на 100 женщин в год (0,1 из 100 принимавших препараты). При типичном приеме незапланированные беременности наступают в 3% случаях, причем в первый год приема препаратов этот показатель может достигать 7,3-8,5%. Побочные эффекты обусловлены, в основном, несоблюдением правил приема. Наиболее частым побочным эффектом являются прорывные кровотечения. Другими нежелательными реакциями могут быть набухание и болезненность молочных желез, тошнота. Также возможны головные боли, набор веса, депрессия. Некоторые исследователи отмечают, что изменение дозы эстрогенов может уменьшить нежелательные явления. Неэффективность препаратов может быть связана с параллельным приемом лекарственных средств (например, рифампина, гидантоина), усиливающих метаболизм гормональных веществ.

{module директ4}

Дополнительные преимущества
Существуют неконтрацептивные положительные эффекты приема этих препаратов: сокращение ежемесячной кровопотери (уменьшение железодефицита) и уменьшение болей во время менструаций, а также снижение частоты заболеваний молочных желез и масталгий. Оральные контрацептивы также уменьшают частоту воспалительных заболеваний малого таза и внематочной беременности. Другим значительным положительным влиянием является снижение риска возникновения рака яичников, эндометрия и колоректального рака. Применение оральных контрацептивов также оказывает положительный косметические эффекты, могут способствовать уменьшению избыточного роста волос и исчезновению акне (см. СПКЯ). Оральные контрацептивы часто назначаются для использования их дополнительных преимуществ, а не для предохранения.

Потенциальные риски
Обычно оральные контрацептивы расцениваются как безопасные для большинства женщин препараты, однако возможные побочные реакции должны находиться под пристальном вниманием. К сожалению, в литературе очень много противоречивых фактов. В этом разделе обсуждаются исследования, касающиеся противоречивых данных о побочных эффектах.
Хотя эстрогены в составе оральных контрацептивов ответственны за тенденцию к увеличению содержания триглицеридов и общего холестерина, концентрации липидов во время приема препаратов остаются в пределах нормальных значений. При этом на фоне приема оральных контрацептивов несколько увеличивается содержание ЛВП и снижается ЛНП. Прогестины ослабляют эти эффекты за счет противоположного влияния на метаболизм. Хотя известно, что снижение соотношения ЛВП/ЛНП связано с риском развития сердечнососудистых заболеваний, значение изменений липидного профиля при применении контрацептивных препаратов неясно. По данным исследований, нет явного увеличения частоты инфаркта миокарда у здоровых некурящих женщин, принимающих оральные контрацептивы. У пациенток с другими факторами кардиоваскулярного риска, такими как артериальная гипертензия, - по крайней мере, в Европе - отмечается увеличение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний до 12 раз. Курение и возраст старше 35 лет относятся к факторам высокого риска сердечно-сосудистых заболеваний, и этот риск увеличивается при приеме оральных контрацептивов. При выкуривании более 15 сигарет в день относительный риск развития сердечно-сосудистой заболеваний составляет 3,3, а при использовании оральных контрацептивов возрастает до 20,8. Если женщина выкуривает менее 15 сигарет в день, относительный риск развития кардиоваскулярных осложнений составляет 2,0 и 3,5 соответственно. У бывших курильщиц через 1 год не отмечается значимого увеличения риска по сравнению с некурящими. Прием оральных контрацептивов первого поколения (более 50 мкг этинилэстрадиола) увеличивает относительный риск развития инсульта (ишемического или геморрагического) до 5,8. При использовании препаратов со сниженным содержанием этинилэстрадиола (менее 50 мкг) у здоровых некурящих женщин риск развития инсульта значимо не повышается. Для сравнения - относительный риск развития геморрагического инсульта у женщин с артериальной гипертензией составляет 10,2-14,2. Женщины, принимающие оральные контрацептивы, должны регулярно обследоваться для выявления факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, что позволит избежать повышения рисков и обеспечит безопасность приема.
При использовании оральных контрацептивов вдвое или втрое увеличивается риск тромбозов глубоких вен и эмболии легочной артерии. Механизм, посредством которого оральные контрацептивы потенцируют развитие венозных тромбозов, не известен, но нельзя исключить эстроген-зависимые изменения в системе. К ним относятся увеличение содержания факторов свертывания и активация тромбоцитов, а также снижение содержания протеина S и ослабление фибринолитической активности. Тем не менее эти изменения, являемые при обычных исследованиях коагулограммы, не являются предикторами тромбоза глубоких вен. Увеличивает риск развития венозных тромбозов наличие тромбофилии. Частота обнаружения V фактора Лейдена в популяции составляет 5%, частота встречаемости тромбозов глубоких вен среди этой когорты находится в пределах 60 случаев на 100000 в год, а при применении оральных контрацептивов она приближается к уровню 280-300 на 100000 в год. Исходная частота тромбозов глубоких вен у женщин приблизительно 3 на 100000 в год, а у принимающих оральные контрацептивы - 9,6-21,1 на 100 000 в год. Для сравнения, во время беременности частота тромбозов глубоких вен составляет 60 на 100000 в год. С возрастом (старше 40-44 лет) частота тромбозов возрастает вдвое или вчетверо, но величина относительного риска не меняется. Нет четких доказательств, что курение увеличивает риск тромбозов глубоких вен у женщин, принимающих оральные контрацептивы. В настоящее время доступного и дешевого метода скрининга тромбофилии не существует. Тем не менее наличие тромбоза глубоких вен в анамнезе является показанием к обследованию пациентки на предмет наличия тромбофилии.
Проводилась оценка взаимосвязи между использованием оральных контрацептивов и развитием онкологических заболеваний груди, шейки матки и печени. При проведении исследований связи между применением оральных контрацептивов и рака груди были получены противоречивые результаты. Согласно последним данным, использование оральных контрацептивов (текущее или в анамнезе) не оказывает влияния на развитие рака груди - относительный риск 1,0 (ДИ 95% 0,8-1,3) у женщин 35-64 лет. В некоторых исследованиях было показано, что прием оральных контрацептивов способствует развитию инвазивного рака шейки матки, хотя до конца не ясно, насколько эта зависимость серьезна. В наиболее недавних исследованиях было установлено, что использование оральных контрацептивов в течение 5-9 лет у носителей папиломовируса увеличивает риск развития рака шейки матки в 3 раза (ОР 2,82; 95% ДИ 1,46-5,42). Очевидно, что женщины, принимающие оральные контрацептивы, ежегодно должны обследоваться с помощью мазков ПАП для скрининга развития рака шейки матки. В 1980-х гг. была выявлена связь между использованием оральных контрацептивов и развитием гепатоцеллюлярной карциномы у женщин моложе 50 лет. Последующие исследования не установили значимого увеличения риска развития рака печени при применении оральных контрацептивов.
После прекращения приема препаратов функционирование гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы постепенно возвращается к исходному состоянию. После 2-4-недельного пролонгирования фолликулярной фазы наблюдается пик Л Г, что означает прекращение супрессивного действия оральных контрацептивов и установление нормального менструального цикла.

Противопоказания к приему комбинированных оральных контрацептивов

• Беременность
• Тромбоэмболия в анамнезе
• Курение в возрасте более 35 лет
• Гепатома
• Рак груди
• Рак эндометрия
• Церебро- или кардиоваскулярная патология в анамнезе
• Недиагностируемые вагинальные кровотечения
• Первая стадия тромбофилии или ее наличие в анамнезе
• Неуправляемая гипертензия

Чистые прогестины

В качестве контрацептивов также применяются препараты, содержащие только прогестины (Ortho Micronor, Nor-QD - 0,35 мг норэтиндрона1; Ovrette2 - 0,075 мг левоноргестрела). Основная когорта пациенток для их применения - это женщины, которым противопоказан прием эстрогенов, кормящие матери и пожилые женщины.
При использовании препаратов, содержащих только прогестины (мини-пили), уровень прогестина в крови составляет всего лишь 25-50% от того, который наблюдается после приема комбинированных оральных контрацептивов. Наблюдаемый через 2 часа после приема пик концентрации активного вещества в сыворотке крови сменяется быстрым выведением. Пиковый уровень норэтиндрона и левоноргестрела может варьировать (4-14 нг/мл и 0,9-2 нг/мл соответственно), но через 24 часа после приема содержание в сыворотке крови составляет 0,2-1,6 нг/мл и 0,2-0,5 нг/мл соответственно. Таким образом, не наблюдается длительной аккумуляции прогестина. При приеме прогестин-содержащих препаратов отмечаются более низкие стабильные концентрации и более короткий период полужизни действующего вещества по сравнению с эстроген-содержащими препаратами.
За счет меньшего содержания прогестинов эти препараты меньше ингибируют овуляцию, но сильнее влияют на густоту цервикальной слизи («неблагоприятная среда») и снижают проникновение спермы. Сперма при этом приобретает меньшую подвижность. Прогестины также повреждают покровный слой эндометрия (ингибируется синтез прогестероновых рецепторов и развитие железистых клеток эндометрия, за счет чего становится невозможной имплантация) и, возможно, уменьшают подвижность полости матки (снижают число и подвижность ресничек). Пики ЛГ - как и ФСГ - снижены по сравнению с содержанием гормонов до начала применения препаратов. Изменения цервикальной слизи возникают через 2-4 часа после приема первой дозы препарата. Тем не менее через 24 часа уже очевидно снижение ее вязкости и проникновение спермы становится возможным, вот почему чрезвычайно важно принимать прогестиновые препараты каждый день в одно и то же время.
Начинать Прием лучше в первый день менструации, следует принимать препараты ежедневно в одно и то же время. Если прием таблетки просрочить на 3 часа, следует использовать дополнительные методы контрацепции в течение 48 часов. При пропуске приема 1 или 2 таблеток и более следует использовать дополнительные методы контрацепции в течение 48 часов из-за быстрого возвращения слизи в исходное состояние. Если в течение 4 недель менструация не приходит, необходимо исключить беременность. Можно возобновить прием прогестин-содержащих препаратов сразу после родов.
При соблюдении всех условий приема прогестиновых препаратов неэффективность составляет 0,3-3,1 случаев на 100 женщин в год (в первый год приема уровень неэффективности 1,1-9,6%) или 0,5 на 100 принимающих препараты. Эффективность достигается только при наличии комплаенса. При обычных условиях приема случаи неэффективности составляют более 5%. Этих случаев меньше у женщин старше 38,5 лет и у кормящих матерей. На эффективность также может оказывать влияние индекс массы тела и сопутствующий прием лекарственных средств. Самым большим недостатком препаратов является необходимость ежедневного приема в одно и то же время, так как при небольшой погрешности возрастает риск незапланированной беременности.
Связанные с использованием прогестиновых препаратов риски минимальны. В различных исследованиях не было выявлено значимого влияния на содержание липидов, углеводный метаболизм, артериальное давление, частоту инфаркта миокарда или инсульта. Более того, при их применении не отмечалось изменений параметров коагуляции. Практически нет исследований по выявлению связи между приемом прогестиновых препаратов и развитием рака эндометрия, молочной железы, яичников и шейки матки. Основным побочным эффектом являются кровотечения (40-60%). Также возможны акне и персистирующие кисты яичников. При прекращении приема цикл возобновляется без каких-либо изменений фертильности.

― это особенный гормон, который образовывается при овуляции. Существует множество моментов, когда назначается таблетки прогестерона. С помощью сдачи анализов крови и мочи есть возможность выявления каких-либо заболеваний, а также определить причину неспособности вынашивания ребенка.

Прогестерон таблетки ― действенное лекарственное средство, способное помочь женщине восстановить свое здоровье.

Когда женщина не может забеременеть, ей назначается этот препарат.

Форма выпуска

Независимо от формы выпуска, препарат содержит довольно сильные лечебные свойства и предназначены для повышения уровня прогестерона до нормы. Эти препараты выпускаются в следующем виде:

• масляные растворы для инъекций, в основу которых входят персиковое и оливковое масла. Выпускается в ампулах;
• таблетки предназначены для приема внутрь;

• свечи и интравагинальные капсулы ― предназначены для введения во влагалище;
• крем и гель ― назначаются для снижения болевых ощущений в области груди. Очень редко применяется, как вагинальное средство.

Эффективность лечения зависит не только от дозировки, но и от индивидуальной переносимости такого вещества, как лютен, входящий в состав препарата, а также питания и массы тела. На сегодняшний день доза не обозначена и вид препарата не имеет никакого значения.

Когда врачу известен поставленный диагноз и физическое состояние женщины, то он может определить способ применения и объем этого гормона. При таком заболевании, как дисменорея доза препарата составит до 5 мг, а курс лечения будет проходить не более 6 дней. При 10 мг на 8 дней. Когда у женщины выявлен недостаток желтого тела, то необходимая доза составит 12,5 мг в сутки. Принимать после овуляции в течение 14 дней.

Препараты с содержанием прогестерона

Этот гормон назначается в период беременности (на ранних сроках), для нежелательного прерывания или выкидыша. Доза составляет 5 мл в сутки. Существуют прогестерона аналоги:

• Кринон ― гель, способствующий повышению уровня прогестерона. При беременности этот препарат не запрещен. Вводится вагинально. Этот препарат очень эффективный. Содержание прогестерона в геле ― около 80%;
• является заменителем естественного прогестерона. Он не представляет опасности и назначается в период беременности. Этот препарат применяется при бесплодии. Дозировка аналогичная, курс лечения ― 1 месяц. По истечении этого срока доза повышается в 1,5 раза;

• Утрожестан ― выпускается в капсулах или свечах. Может назначаться в первом месяце беременности для предотвращения выкидыша.
• Инжеста предполагается для внутримышечного применения. Назначается для терапии задержек и нарушенного менструального цикла. Лечится препаратом необходимо в течение 2 недель по 1 уколу в сутки. Затем дозировка может увеличиться в 1,5 раза. Все эти препараты являются аналогами прогестерона.

Существующие препараты прогестерона требуют дополнительной консультации у врача. Не стоит принимать средство без комментариев специалиста.

Норма прогестерона

Уточнить уровень этого гормона поможет анализ крови. Процедуру необходимо пройти на 22 день менструального цикла. Перед сдачей образца крови необходимо проконсультироваться с врачом. Процедура осуществляется натощак в утреннее время, питье также запрещено. Норма прогестерона в первом триместре беременности составляет от 11 до 90 нг/мл; во втором ― от 25,5 до 89,5 нг/мл; в третьем ― от 48,5 до 422 нг/мл.

Действие таблеток на организм

Таблетки прогестерон имеют аналогичные действия, как и другие стероидные гормоны. Гормон проникает в организм через связь с белками оболочки клетки. Это соединение направляется к ядру, при этом имеет влияние на производство разных белковых компонентов. Они, в свою очередь, действуют на функции тканей организма.

Гормон, находящийся в матке, принимает участие в изменении состояния слизистой оболочки ― эндометрия. В разных периодах менструального цикла оболочка разрастается из-за прогестерона. Тем самым она подготавливается к будущим родам. Преимущество гормона ― это сдерживание сокращений во время вынашивания плода.

Выкидыш в начале беременности может произойти по причине маленького количества прогестерона. У женщины этот гормон повышает артериальное давление, способствует прекращению месячных после зачатия и влияет на рост матки.

Признаки недостаточности гормона

Когда гормон у женщины понижен, наблюдаются следующие симптомы:

• регулярные сбои в менструальном цикле;
• кровотечения в матке, не имеющие никакого отношения к месячным;
• болевые ощущения в молочных железах;
• воспаление половой системы, которое носит хронический характер;
• бесплодие, связанное с заболеваниями эндокринной системы;
• нарушения на овуляторном этапе менструаций;
• резкие перемены психоэмоционального состояния.

Чтобы узнать реальный уровень гормона, кровь необходимо сдать не один раз. Это повысит точность результата. В соответствии с результатами врач должен назначить подходящую терапию. Если женщина чувствует, что прогестерона в организме не хватает, то требуется незамедлительный прием и консультацию специалиста. В случае моментального лечения беременность можно сохранить.

Показания к применению препаратов:

• контрацепция;
• кистозный мастит в хронической форме;
• после родов наблюдается нарушение эмоционального состояния;
• угроза выкидыша;

• аменорея;
• токсикоз в 3 триместре;
• болевые ощущения и дискомфорт после родов;
• экзема;
• кровотечения, которые никак не связаны с месячными.

Помимо такого внушительного списка симптомов, имеются дополнительные проявления нарушения выработки гормона:

• гепатит;
• тромбоэмболические болезни;
• карцинома молочной железы;
• печеночная или почечная дисфункция.

В период лактации применение гормона назначается строго по указанию специалиста и по причине нарушений желтого тела.

Продукты, в которых содержится этот гормон

Прогестерон в продуктах ― это жиры, а также молочные продукты и белки. Ниже будет представлен список продуктов, в составе которых находится прогестерон:

• говяжья и свиная печень;
• растительные масла;
• морковь и авокадо;
• нежирные сорта мяса;
• жирная рыба;
• яичные желтки;
• кефир и молоко;
• орехи и семечки;
• баклажаны и картофель.

Для повышения этого гормона при беременности могут помочь травы, которые имеют прогестагенное действие:

• обыкновенная манжетка;
• гусиная лапчатка;
• подорожник;
• луговой прострел;
• листья малины.

Влияние прогестерона на массу тела

Женщины, которые находятся под наблюдением гинеколога и эндокринолога должны опасаться действие гормональных препаратов, так как они плохо действуют на их фигуру.

Главная цель гормона ― это обеспечить комфортное вынашивание плода и его последующее рождение. Впоследствии лютин пытается интенсивно откладывать жиры, которые являются дополнительным источником питательных веществ для малыша.

Если женщина не вынашивает ребенка, то эта цель прогестерона может подвергнуть ее опасности. Если принимать препараты, содержащие прогестерон самостоятельно или увеличить курс лечения, то гормон изменит позицию и станет откладывать запасы жиров, как при состоянии беременности. Этот процесс станет способствовать интенсивному увеличению массы тела. И неважно, что при этом женщина придерживается правильного питания и занимается спортом.

Контрацепция и прогестерон

Этот гормон входит в состав всех контрацептивов. Эти препараты выпускаются в 2 типах: прогестиновые и комбинированные. В состав комбинированных входят как эстроген, так и прогестерон. В таблетке они могут быть монофазными, двухфазными и трехфазными.

В состав прогестиновых входит только прогестерон и для женщины не представляют опасности те , которые может нести эстроген. Эффективность таких препаратов составляет 95%.

Если женщина пыталась разобрать причины нарушений гормонального фона, то в любом случае сталкивалась с такими трудностями:

• лечение медикаментами, которое назначили врачи для решения одной проблемы, создавая другую;
• те препараты, которые предназначены для лечения гормональных нарушений, не всем доступны по стоимости;
• препараты, которые применяются перорально, пагубно влияют на желудочно-кишечный тракт;
• регулярные изменения гормонального фона влияют на настроение человека и не предоставляют жизненный комфорт.

Инструкция по применению

Перед использованием в таблетках, необходимо тщательно изучить инструкцию по применению. Ни в коем случае нельзя самостоятельно повышать дозу или отменить ее. В противном случае могут возникнуть нежелательные последствия. Препарат выпускается без назначения врача.

Чтобы эффект от лечения был высоким, необходимо принимать лекарство в одно и то же время регулярно. Если врач назначил в сутки принимать лекарство 3 раза, значит, пауза между приемами должна составлять не менее 8 часов. Если использование подразумевается 2 раза в сутки, то перерыв составляет 12 часов. Второй способ применения дает максимальный эффект в терапии.

Прогестерон в таблетках – действенный препарат, но его самостоятельное применение может грозить женщине дополнительными проблемами. Если женщина имеет такие заболевания, как сахарный диабет, головные боли, печеночные или почечные патологии, то необходимо пройти дополнительные обследования перед началом лечения этим препаратом.

Если в процессе лечения возникнуть какие-либо осложнения, стоит незамедлительно обратиться к врачу. С прогестероном необходимо быть внимательным, принимать только регламентированные дозы препарата.

Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности - в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

Характеристика гестагенов

Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция - подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов - глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Схема синтеза стероидов в организме

При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены. В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия. Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

Для характеристики прогестинов в фармакологии используют такие понятия, как андрогенная, глюкокортикоидная и минералокортикоидная активность. Они отражают степень сродства действующего вещества к рецепторам различных стероидов. Современные лекарственные средства обладают высокой избирательностью к рецепторам прогестерона, что увеличивает их эффективность и уменьшает количество нежелательных проявлений.

Классификация гестагенных препаратов описана в таблице:

Показания к назначению

Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона :

• нарушения менструального цикла - аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
• бесплодие;
• угрожающий аборт;
• привычное невынашивание на ранних сроках;
• дисфункциональные маточные кровотечения;
• эндометриоз;
• миома матки.

Также их используют в следующих случаях:

• для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
• с целью контрацепции;
• для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

Побочные реакции

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

• задержка жидкости в организме;
• появление периферических отеков;
• набор массы тела;
• боли в молочных железах;
• рост волос на лице;
• угревая сыпь;
• нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Гестагенные препараты и их свойства

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения - подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

Прогестиновые контрацептивы:

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК ) :

Препараты для заместительной гормональной терапии :

Лекарства, содержащие прогестины

Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

При использовании данных лекарств возможно развитие нежелательных реакций, связанных с механизмом действия стероида.

Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

Норэтистерон (Норколут) - производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

Прогестиновые контрацептивы

Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью. Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует. Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства - длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

Комбинированные средства

В состав комбинированных препаратов входят различные виды гестагенов. Современные синтетические прогестины - дезогестрел (Мерсилон, Марвелон, Три-Мерси), гестоден (Логест, Фемоден), диеногест (Жанин, Климодиен) - не имеют глюкокортикоидных и андрогенных эффектов.

Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект - уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

• дроспиренон;
• ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
• диеногест.

Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

Влагалищный комбинированный контрацептив НоваРинг выпускается в виде кольца. Он содержит производное дезогестрела - этоногестрел. Его преимущества - удобный прием (1 раз в месяц), минимальные дозы действующих веществ, отсутствие системного влияния. К формам для местного применения также относится пластырь Евра, который наклеивают на кожу 1 раз в неделю.

Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.