Markieren Sie die Indikation für die Ernennung oraler Antidiabetika. Das Gesundheitsamt der Region Kurgan ist eine staatliche Haushaltsinstitution. Behandlung von extraintestinalen Nematoden

Hypoglykämische Medikamente nach Hauptwirkung

Heutzutage gibt es im Arsenal der Ärzte 5 Klassen von hypoglykämischen Medikamenten zur oralen Verabreichung mit unterschiedlichen Wirkmechanismen, die bedingt in zwei große Gruppen eingeteilt werden können: hypoglykämische Mittel und antihyperglykämische Mittel.

1. Hypoglykämische Mittel - Sulfonylharnstoffderivate und Meglitinide (Glinide). Hypoglykämische Medikamente stimulieren die Synthese von endogenem Insulin (das mit einer Gewichtszunahme einhergeht) und können hypoglykämische Zustände verursachen.

2. Antihyperglykämische Mittel - Alpha-Glucosidase-Blocker, Biguanide (Metformin), Thiazolidindione (Glitazone). Antihyperglykämische Medikamente verbessern die periphere Glukoseverwertung, stimulieren aber nicht die Betazellen der Bauchspeicheldrüse. Daher erhöhen sie den Blutinsulinspiegel nicht und verursachen keine hypoglykämischen Zustände (d. h. sie senken den Blutzuckerspiegel nicht unter den normalen Wert).

Anwendungsgebiete hypoglykämischer Mittel

1. Das Jejunum. Antidiabetika dieser Gruppe stören die Aufnahme von Kohlenhydraten im Darm, indem sie das Enzym Alpha-Glucosidase hemmen. In Russland ist von den Inhibitoren des Alpha-Glucosidase-Enzyms nur das Medikament Acarbose (Glucobay) registriert.

2. Bauchspeicheldrüse. Antidiabetika dieser Gruppe (Sekretogene) veranlassen Betazellen der Bauchspeicheldrüse zur Sekretion von körpereigenem Insulin. Die Stimulation der Insulinsekretion hat zwei Nebenwirkungen: Gewichtszunahme und das Risiko, hypoglykämische Zustände zu entwickeln. Zu den Sekretogenen gehören:

• Sulfonylharnstoffe. Die am häufigsten verschriebenen sind Glibenclamid (Maninil), Gliclazid (Diabeton), Glimepirid (Amaryl).
• Meglitinide (Glinide) - prandiale Glukoseregulatoren: Nateglinid (Starlix), Repaglinid (NovoNorm).

3. Periphere Gewebe. Antidiabetika dieser Gruppe (Sensibilisatoren) erhöhen die Empfindlichkeit von peripheren Geweben und Zielorganen gegenüber Insulin. Zu den Sensibilisatoren gehören:

• Biguanide. Von den Biguaniden ist nur Metformin (Siofor, Glucofage) zur Anwendung zugelassen. Der Applikationspunkt sind Hepatozyten.
• Thiazolidindione (Glitazone): Pioglitazon (Aktos, Diab-norm), Rosiglitazon (Avandia, Roglit). Anwendungspunkt - Fettgewebe.

Vergleichende Eigenschaften hypoglykämischer Mittel

Empfehlungen zur Wahl der hypoglykämischen Therapie unter Berücksichtigung der glukometabolischen Situation (Standl E., Fuchtenbusch M., 2003)

Erstellungsdatum der Datei: 31. Juli 2008
Dokument geändert: 31. Juli 2008
Copyright Vanyukov D.A.

Das neue Medikament Repaglinid (Novonorm) zeichnet sich durch eine schnelle Resorption und eine kurze hypoglykämische Wirkung (1-1,5 Stunden) aus, wodurch es vor jeder Mahlzeit verwendet werden kann, um eine postalimentäre Hyperglykämie zu beseitigen. Es sollte beachtet werden, dass kleine Dosen des Arzneimittels bei den anfänglichen milden Formen von Diabetes mellitus eine ausgeprägte therapeutische Wirkung haben. Patienten mit langjährigem mittelschwerem Diabetes mellitus benötigen eine deutliche Erhöhung der Tagesdosis oder eine Kombination mit anderen Sulfa-Medikamenten.

Sulfanilamidpräparate werden, wie bereits erwähnt, zur Behandlung von Patienten mit Typ-II-Diabetes eingesetzt, jedoch nur in Fällen, in denen eine Diättherapie nicht ausreichend wirksam ist. Die Ernennung von Sulfa-Medikamenten bei Patienten dieser Gruppe führt normalerweise zu einer Abnahme der Glykämie und einer Erhöhung der Kohlenhydrattoleranz. Die Behandlung sollte mit minimalen Dosen beginnen und diese unter der Kontrolle des glykämischen Profils erhöhen. Wenn das gewählte Sulfanilamid-Präparat nicht ausreichend wirksam ist, kann es durch ein anderes ersetzt oder ein Komplex aus Sulfanilamid-Präparaten mit 2 oder 3 Arzneistoffen verschrieben werden. Angesichts der angioprotektiven Wirkung von Gliclazid (Diamicron, Predian, Diabetone) ist es wünschenswert, es als eine der Komponenten in eine Reihe von Sulfanilamid-Präparaten aufzunehmen. Ein lang wirksames Sulfanilamid, insbesondere Chlorpropamid, sollte bei Nephropathie Grad I und bei älteren und senilen Patienten mit Vorsicht verschrieben werden, da es nicht akkumulieren kann und in Verbindung damit hypoglykämische Zustände auftreten. Bei Vorliegen einer diabetischen Nephropathie wird Glurenorm unabhängig von ihrem Stadium als Monotherapie oder in Kombination mit Insulin angewendet.

Eine Langzeitbehandlung mit Sulfanilamid-Medikamenten (mehr als 5 Jahre) bei 25-40% der Patienten führt zu einer Abnahme der Empfindlichkeit gegenüber ihnen (Resistenz), was auf eine Abnahme der Bindung des Sulfanilamid-Medikaments an die Insulinrezeptoren zurückzuführen ist. empfindliches Gewebe, eine Verletzung des Postrezeptormechanismus oder eine Abnahme der Aktivität der B-Zellen der Bauchspeicheldrüse. Der destruktive Prozess in B-Zellen, begleitet von einer Abnahme der Sekretion von endogenem Insulin, hat meistens einen autoimmunen Ursprung und wird bei 10-20% der Patienten nachgewiesen. Studien der Blutspiegel von C-Peptid bei 30 erwachsenen Patienten, die nach mehrjähriger Behandlung mit einem Sulfanilamid-Medikament auf Insulin umgestellt wurden, ergaben bei 10% der Patienten eine signifikante Abnahme des Spiegels des ersten. In anderen Fällen entsprach ihr Inhalt der Norm oder übertraf diese, was es ermöglichte, Patienten wieder orale zuckersenkende Medikamente zu verschreiben. In vielen Fällen wird die Resistenz gegen das Sulfanilamid-Medikament nach 1-2 Monaten Insulinbehandlung beseitigt und die Empfindlichkeit gegenüber dem Sulfanilamid-Medikament vollständig wiederhergestellt. In einigen Fällen, insbesondere nach Hepatitis, ist es jedoch vor dem Hintergrund einer schweren Hyperlipidämie trotz des hohen Gehalts an C-Peptid nicht möglich, den Verlauf des Diabetes mellitus ohne den Einsatz von Insulinpräparaten zu kompensieren. Die Dosierung des Sulfanilamid-Medikaments sollte 3-4 Tabletten pro Tag in 2 Dosen (für Chlorpropamid - nicht mehr als 2 Tabletten) nicht überschreiten, da eine Erhöhung ihrer Dosis ohne Verbesserung der hypoglykämischen Wirkung nur das Risiko von Nebenwirkungen von Arzneimitteln erhöht. Zunächst äußert sich die unerwünschte Wirkung eines Sulfanilamid-Medikaments im Auftreten von hypoglykämischen Zuständen bei einer Überdosierung des Arzneimittels oder vor dem Hintergrund einer vorzeitigen Mahlzeit in Kombination mit körperlicher Aktivität oder Alkoholkonsum; bei der komplexen Anwendung eines Sulfanilamid-Arzneimittels mit einigen Arzneimitteln, die ihre zuckersenkende Wirkung verstärken (Salicylsäure, Phenylbutazol, PASK, Ethionamid, Sulfafenogol). Die Folge der Anwendung von Sulfanilamid-Medikamenten können allergische oder toxische Reaktionen (Hautjucken, Urtikaria, Quincke-Ödem, Leukopenie, Granulozytopenie, Thrombozytopenie, hypochrome Anämie) sein, seltener - dyspeptische Symptome (Übelkeit, Schmerzen in der Magengegend, Erbrechen). Manchmal gibt es eine Verletzung der Leberfunktion in Form von Gelbsucht aufgrund von Cholestase. Vor dem Hintergrund der Anwendung von Chlorpropamid ist eine Flüssigkeitsretention wahrscheinlich als Folge einer Potenzierung der Wirkung des antidiuretischen Hormons. Absolute Kontraindikationen für die Anwendung von Sulfanilamid-Medikamenten sind Ketoazidose, Schwangerschaft, Geburt, Stillzeit, diabetische Nephropathie (außer Glurenorm), Blutkrankheiten mit Leukopenie und Thrombozytopenie, Bauchoperationen, akute Lebererkrankungen.

Hohe Dosen von Sulfa-Medikamenten und ihre mehrfache Einnahme während des Tages tragen zu einer sekundären Resistenz gegen sie bei.

Beseitigung der postalimentären Hyperglykämie. Trotz des Vorhandenseins einer großen Anzahl von Sulfa-Medikamenten, die bei der Behandlung von Diabetes mellitus verwendet werden, leiden die meisten Patienten an postalimentärer Hyperglykämie, die 1-2 Stunden nach dem Essen auftritt, was eine gute Diabeteskompensation verhindert.

Um die postalimentäre Hyperglykämie zu beseitigen, werden verschiedene Methoden angewendet:

1. Einnahme von Novonorm;
2. Einnahme anderer Sulfa-Medikamente 1 Stunde vor den Mahlzeiten, um eine ausreichend hohe Konzentration des Arzneimittels zu erreichen, die zeitlich mit einem Anstieg des Blutzuckers zusammenfällt;
3. Einnahme von Acarbose (Glucobay) oder Guarem vor den Mahlzeiten, die die Aufnahme von Glukose im Darm blockieren;
4. die Verwendung von ballaststoffreichen Lebensmitteln (einschließlich Kleie).

Biguanide sind Derivate von Guanidin:

1. Dimethylbiguanide (Glukophage, Metformin, Gliformin, Diformin);
2. Butylbiguanide (Adebit, Silubin, Buformin).

Die Wirkungsdauer dieser Substanzen beträgt 6-8 Stunden und verzögerte Formen - 10-12 Stunden Die Eigenschaften verschiedener Biguanidpräparate sind in der Tabelle aufgeführt.

Charakterisierung von Biguaniden

Ihre zuckersenkende Wirkung beruht auf einer Steigerung der Glucoseverwertung durch das Muskelgewebe durch Verstärkung der anaeroben Glykolyse in Gegenwart von endogenem oder exogenem Insulin. Im Gegensatz zu Sulfa-Medikamenten haben Biguanide keine stimulierende Wirkung auf die Insulinsekretion, aber sie haben die Fähigkeit, ihre Wirkung auf Rezeptor- und Postrezeptorebene zu überschatten. Darüber hinaus ist ihr Wirkmechanismus mit der Hemmung der Glukoneogenese und der Freisetzung von Glukose aus der Leber und teilweise mit einer Abnahme der Glukoseaufnahme im Darm verbunden. Eine erhöhte anaerobe Glykolyse verursacht eine übermäßige Ansammlung von Milchsäure, die das Endprodukt der Glykolyse ist, im Blut und in den Geweben. Eine Abnahme der Aktivität der Pyruvatdehydrogenase verringert die Umwandlungsrate von Milchsäure in Brenztraubensäure und deren Stoffwechsel im Krebszyklus. Dies führt zur Akkumulation von Milchsäure und einer Verschiebung des pH-Werts zur sauren Seite, was wiederum eine Gewebehypoxie verursacht oder verschlimmert. Weniger geeignet, eine Laktatazidose zu verursachen, haben Medikamente aus der Gruppe der Butylbiguanide. Metformin und seine Analoga verursachen praktisch keine Anhäufung von Milchsäure. Biguanide haben zusätzlich zur hypoglykämischen Wirkung eine anorexigene (Förderung des Gewichtsverlusts von bis zu 4 kg pro Jahr), hypolipidämische und fibrinolytische Wirkung. Die Behandlung beginnt mit kleinen Dosen, die bei Bedarf erhöht werden, abhängig von den Indikatoren für Glykämie und Glykosurie. Häufiger werden Biguanide mit verschiedenen Sulfanilamid-Medikamenten kombiniert, wobei letztere nicht ausreichend wirksam sind. Die Indikation für den Einsatz von Biguaniden ist Diabetes mellitus Typ II in Kombination mit Adipositas. Angesichts der Möglichkeit einer Laktatazidose sollten sie bei Patienten mit gleichzeitigen Veränderungen in Leber, Myokard, Lunge und anderen Organen mit Vorsicht angewendet werden, da es bei diesen Erkrankungen auch ohne Anwendung zu einem Anstieg der Milchsäurekonzentration im Blut kommt von Biguaniden. Es ist in jedem Fall ratsam, vor der Verschreibung von Biguaniden an Patienten mit Diabetes mellitus bei Vorliegen einer Pathologie der inneren Organe das Laktat / Pyruvat-Verhältnis zu verwenden und die Behandlung nur zu beginnen, wenn dieser Indikator nicht überschritten wird (12: 1). Klinische Studien mit Metformin und seinem inländischen Analogon Gliformin, die in der Abteilung für Endokrinologie der Russischen Medizinischen Akademie für postgraduale Ausbildung (RMAPO) durchgeführt wurden, zeigten, dass es zu keiner Akkumulation von Milchsäure im Blut und zu einem Anstieg des Laktat/Pyruvat-Verhältnisses kommt bei Patienten mit Diabetes mellitus. Bei der Verwendung von Arzneimitteln der Adebite-Gruppe sowie bei der Behandlung von nur Sulfanilamid-Medikamenten (bei Patienten mit Begleiterkrankungen der inneren Organe) zeigten einige eine Tendenz zur Erhöhung des Laktat / Pyruvat-Verhältnisses, das durch Zugabe von Dipromonium in Dosen von beseitigt wurde 0,08-0,12 g / Tag - ein Stoffwechselmedikament, das die Aktivierung der Pyruvatdehydrogenase fördert. Eine absolute Kontraindikation für die Verwendung von Biguaniden ist der Zustand der Ketoazidose, Schwangerschaft, Stillzeit, akute entzündliche Erkrankungen, chirurgische Eingriffe, Nephropathie im Stadium II-III, chronische Erkrankungen, die von Gewebehypoxie begleitet werden. Die Nebenwirkung von Biguaniden äußert sich in Laktatazidose, allergischen Hautreaktionen, dyspeptischen Symptomen (Übelkeit, Bauchschmerzen und starker Durchfall), Verschlimmerung der diabetischen Polyneuropathie (aufgrund einer Abnahme der Aufnahme von Vitamin B12 im Dünndarm). Hypoglykämische Reaktionen sind selten.

Kontraindikationen für die Verwendung von Alpha-Glucosidase-Hemmern:

1. Entzündliche Darmerkrankung;
2. Darmgeschwüre;
3. Darmstrikturen;
4. Chronisches Nierenversagen;
5. Schwangerschaft und Stillzeit.

Thiazolidindion-Derivate (Glitazone)

Vertreter dieser Gruppe von Tabletten Pioglitazon (Actos), Rosiglitazon (Avandia), Pioglar. Die Wirkung dieser Arzneimittelgruppe beruht auf einer Erhöhung der Empfindlichkeit von Zielgeweben gegenüber der Wirkung von Insulin, was die Verwertung von Glukose erhöht. Glitazone beeinflussen die Insulinsynthese durch Betazellen nicht. Die hypoglykämische Wirkung von Thiazolidindion-Derivaten beginnt nach einem Monat zu erscheinen, und es kann bis zu drei Monate dauern, bis eine volle Wirkung erzielt wird.

Studien haben gezeigt, dass Glitazone den Fettstoffwechsel verbessern und auch das Niveau bestimmter Faktoren reduzieren, die bei atherosklerotischen Gefäßerkrankungen eine Rolle spielen. Derzeit laufen groß angelegte Studien, um festzustellen, ob Glitazone als Mittel zur Prävention von Typ-2-Diabetes eingesetzt werden können und das Auftreten von kardiovaskulären Komplikationen reduzieren.

Allerdings haben Thiazolidindion-Derivate auch eine Nebenwirkung: eine Zunahme des Körpergewichts und ein gewisses Risiko für Herzinsuffizienz.

Glinid-Derivate

Diese Gruppe wird vertreten durch Repaglinid (Novonorm) und Nateglinid (Starlix). Dies sind kurz wirkende Medikamente, die die Insulinsekretion stimulieren, wodurch Sie den Glukosespiegel nach dem Essen kontrollieren können. Bei schwerer Hyperglykämie auf nüchternen Magen sind Glinide unwirksam.

Die insulinotrope Wirkung entwickelt sich bei der Einnahme von Gliniden recht schnell. Die Insulinproduktion erfolgt also zwanzig Minuten nach der Einnahme von Novonorm-Tabletten und fünf bis sieben Minuten nach der Einnahme von Starlix.

Zu den Nebenwirkungen gehören Gewichtszunahme sowie eine Abnahme der Wirksamkeit des Arzneimittels bei längerem Gebrauch.

Kontraindikationen umfassen solche Bedingungen wie:

1. insulinabhängiger Diabetes;
2. Nieren-, Leberversagen;
3. Schwangerschaft und Stillzeit.

Inkretine

Dies ist eine neue Klasse hypoglykämischer Arzneimittel, zu denen Derivate von Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Inhibitoren und Derivate von Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1)-Agonisten gehören. Inkretine sind Hormone, die bei der Nahrungsaufnahme aus dem Darm freigesetzt werden. Sie stimulieren die Insulinsekretion und die Hauptrolle in diesem Prozess spielen glukoseabhängige insulinotrope (GIP) und glukagonähnliche Peptide (GLP-1). Das passiert in einem gesunden Körper. Und bei einem Patienten mit Typ-2-Diabetes nimmt die Sekretion von Inkretinen ab, und die Sekretion von Insulin nimmt ebenfalls ab.

Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Inhibitoren sind im Wesentlichen Aktivatoren von GLP-1 und GIP. Unter dem Einfluss von DPP-4-Inhibitoren verlängert sich die Wirkungsdauer von Inkretinen. Ein Vertreter der Dipeptidyl-Peptidase-4-Inhibitoren ist Sitagliptin, das unter dem Handelsnamen Januvia hergestellt wird.

Januvia stimuliert die Insulinsekretion und unterdrückt auch die Sekretion des Hormons Glukagon. Dies tritt nur unter der Bedingung einer Hyperglykämie auf. Bei einer normalen Glukosekonzentration sind die oben genannten Mechanismen nicht enthalten, dies hilft, eine Hypoglykämie zu vermeiden, die auftritt, wenn sie mit anderen Gruppen von hypoglykämischen Medikamenten behandelt wird. Januvia ist in Form von Tabletten erhältlich.

Aber Derivate von GLP-1-Agonisten (Victose, Lyxumia) sind in Form von Lösungen zur subkutanen Verabreichung erhältlich, was natürlich weniger bequem ist als die Verwendung von Tabletten.

Derivate von SGLT2-Inhibitoren

Natrium-Glucose-Cotransporter Typ 2 (SGLT2)-Inhibitorderivate sind eine neuere Gruppe hypoglykämischer Medikamente. Seine Vertreter Dapagliflozin und Canagliflozin wurden 2012 bzw. 2013 von der FDA zugelassen. Der Wirkmechanismus dieser Tabletten beruht auf der Hemmung der Aktivität von SGLT2 (Natrium-Glucose-Cotransporter Typ 2).

SGLT2 ist das wichtigste Transportprotein, das an der Rückresorption (Reabsorption) von Glukose aus den Nieren in das Blut beteiligt ist. Medikamente, die SGLT2 hemmen, senken die Glukosekonzentration im Blut, indem sie ihre renale Reabsorption reduzieren. Das heißt, die Medikamente regen die Ausscheidung von Glukose im Urin an.

Begleiterscheinungen bei der Anwendung von SGLT2-Hemmern sind eine Senkung des Blutdrucks sowie des Körpergewichts. Unter den Nebenwirkungen des Medikaments ist die Entwicklung von Hypoglykämie, Urogenitalinfektionen möglich.

Dapagliflozin und Canagliflozin sind kontraindiziert bei insulinpflichtigem Diabetes, Ketoazidose, Nierenversagen, Schwangerschaft.

Wichtig! Dasselbe Medikament wirkt auf Menschen unterschiedlich. Manchmal ist es nicht möglich, während der Therapie mit einem einzigen Medikament die gewünschte Wirkung zu erzielen. Greifen Sie in solchen Fällen auf eine kombinierte Behandlung mit mehreren oralen Antidiabetika zurück. Mit diesem therapeutischen Schema können Sie verschiedene Teile der Krankheit beeinflussen, die Insulinsekretion erhöhen und die Insulinresistenz des Gewebes verringern.

Grigorova Valeria, medizinischer Kommentator

Medikamente, die helfen, die Insulinresistenz zu reduzieren

Metformin

Aufgrund des Risikos einer spontanen Laktatazidose mit Phenformin und Buformin ist Metformin das einzige derzeit verwendete Biguanid. Das Medikament hat eine relativ kurze Halbwertszeit, bindet praktisch nicht an Plasmaproteine ​​und beeinflusst in geringerem Maße die Elektronentransportketten in Mitochondrienmembranen - daher besteht praktisch kein Risiko, eine spontane Laktatazidose zu entwickeln.

Metformin ist ein Medikament mit extrapankreatischer (peripherer) Wirkung, für seine Wirkung ist endogenes oder exogenes Insulin erforderlich. Hauptwirkungsmechanismen:

1) Verringerte Produktion von Glukose durch die Leber und eine Abnahme des Niveaus der Nüchtern-Glykämie verbunden mit einer Abnahme der Hepatozyten-IR und einer Abnahme der unkontrollierten Produktion von Glukose durch die Leber.

2) Reduzierte Insulinresistenz: Eine verbesserte Insulinrezeptor-Tyrosinkinase-Funktion und GLUT-1- und GLUT-4-Translokation führen zu einer erhöhten Glukoseverwertung im Skelettmuskel.

3) Aktivierung der anaeroben Glykolyse, Verringerung der Glucoseabsorption im Dünndarm, Verringerung der postprandialen Glykämie.

Indikationen für die Ernennung von Metformin: Typ-2-Diabetes mit vorherrschender Insulinresistenz (mit Fettleibigkeit) und Fasten-Hyperglykämie in Kombination mit nicht-medikamentösen Methoden (Diät, Bewegung). In dieser Patientengruppe ist Metformin das Medikament der ersten Wahl.

Initial Die Dosis von Metformin beträgt normalerweise 500 mg pro Tag. Um die morgendliche Hyperglykämie zu korrigieren, wird das Medikament nach 22-23 Stunden verschrieben. Die Einnahme des Medikaments um 22:00 Uhr reduziert effektiv die erhöhte Produktion von Glukose durch die Leber in der Nacht und in den frühen Morgenstunden und normalisiert die nächtliche und „nüchterne“ Glykämie. Wirksam Tagesdosis Metformin ≈ 2000mg. Die maximale Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 3 g Nebenwirkungen sind dyspeptische Störungen (Übelkeit, Durchfall), die normalerweise vorübergehend sind. Während der Einnahme von Metformin ist eine regelmäßige Überwachung des Blutlaktatspiegels erforderlich.

Vor der Verschreibung von Metformin muss sichergestellt werden, dass der Patient keine Kontraindikationen für seine Ernennung hat, da sonst das Risiko besteht, eine schwere Komplikation mit hoher Sterblichkeit zu entwickeln - Biguanid-assoziierte Laktatazidose.

Kontraindikationen für die Ernennung von Metformin:

1) Krankheiten begleitet von Hypoxie(Herz-Kreislauf- und Atemversagen, Anämie, Laktatazidose in der Vorgeschichte, Infektionskrankheiten).

2) Eingeschränkte Nierenfunktion(Serumkreatinin über 120-130 µmol/l, GFR unter 50 ml/min).

3) Alkoholmissbrauch, schwere Lebererkrankung(Zirrhose, chronisch aktive, virale und infektiöse Hepatitis). Bei einem Anstieg der Transaminasen um mehr als das 2-fache sollte von der Verschreibung des Arzneimittels abgesehen werden.

4) Schwangerschaft, Stillzeit.

5) Typ-1-Diabetes, diabetische Ketoazidose.

6) Metformin unterliegt einer vorübergehenden Absage (3-7 Tage) vor Bauchoperationen und Studien mit röntgendichten Mitteln.

Thiazolidindione

Thiazolidindione (Pioglitazon, Rosiglitazon) sind Agonisten von γ-Rezeptoren, die durch den Peroxisom-Proliferator γ-PPAR aktiviert werden. Bei ihrer Anwendung werden Kernrezeptoren stimuliert, die Transkription insulinsensitiver Gene moduliert, was die Aktivität des körpereigenen Insulins erhöht, d.h. verbessert die Empfindlichkeit gegenüber Insulin, vor allem Fett- und Muskelgewebe.

Thiazolidindione werden gemäß Algorithm for the management of type 2 diabetes ADA and EASD, 2008, als Zweitlinientherapie („weniger gut bewährte Therapie“) eingestuft.

Kontraindikationen:

Schwangerschaft und Stillzeit;

Pathologie der Leber, erhöhte Transaminasen (ALT)> 2,5-fach;

Herzfehler.

Bei der Einnahme von Medikamenten ist die Entwicklung von Nebenwirkungen möglich (erhöhte Transaminasen, verringerte Hämoglobinwerte, Auftreten von Ödemen, Gewichtszunahme um durchschnittlich 4-5 kg); Kontraindikationen für Rosiglitazon werden derzeit festgelegt.

Medikamente, die die Insulinsekretion beeinflussen

Medikamente, die die Insulinsekretion stimulieren, bewirken eine Senkung des Blutzuckerspiegels, hauptsächlich durch Stimulierung der Synthese und Sekretion von Insulin. Diese Gruppe von Arzneimitteln wirkt auf den sekretorischen Defekt der β-Zellen der Bauchspeicheldrüse, der eine der Hauptverbindungen in der Pathogenese von Typ-2-Diabetes darstellt und (in unterschiedlichem Ausmaß) bei jedem Patienten mit dieser Krankheit vorhanden ist.

Gruppen von Medikamenten, die die Insulinsekretion stimulieren:

Sulfonylharnstoffe (PSMs);

Prandiale glykämische Regulatoren (Meglitinide).

Sulfonylharnstoffe

Wirkmechanismus: Die Bindung an spezifische Rezeptoren auf den Membranen von PZhZh-β-Zellen aktiviert die Na + -K + -ATPase, die eine Depolarisation der Zellmembran, eine Blockade von Kalium und eine Aktivierung von Calciumkanälen verursacht. Ein erhöhter Eintrag von Calciumionen in die Zelle führt zu einer Erhöhung der Konzentration von intrazellulärem Calcium. Ein Anstieg des intrazellulären Calciums stimuliert die Synthese und Sekretion (Freisetzung von zuvor synthetisiertem Hormon aus sekretorischen intrazellulären Granula in den Blutkreislauf) von Insulin.

Sulfonylharnstoffe gemäß dem Algorithmus
ADA und EASD, 2008 beziehen sich auf eine Therapie mit bewährter Therapie (Stufe-2-Therapie); werden zur Anwendung empfohlen, wenn eine Änderung des Lebensstils in Kombination mit Metformin unwirksam ist.

Kontraindikationen:

Typ-1-Diabetes, diabetische Ketoazidose;

Schwangerschaft und Stillzeit;

Pathologie der Leber und der Nieren (bei Nierenpathologie ist die Verwendung von Gliquidon, Gliclazid, Repaglinid erlaubt).

Je nach Grad der Verbindung mit den Rezeptoren der Membranen der β-Zellen des PZhZh werden 3 Generationen (Generationen) des PSM unterschieden. Präparate der ersten Generation (Chlorpropamid usw.), die in den 1950er Jahren in die klinische Praxis eingeführt wurden, sind derzeit nur von historischem Interesse: Die Stärke ihrer Verbindung mit Rezeptoren ist minimal, was ihre Verabreichung in hohen Dosen (Hunderte von Milligramm - Gramm ), was das Risiko von Nebenwirkungen und toxischen Wirkungen erhöhte.

Die PSM II-Generation zeichnet sich durch eine viel stärkere Verbindung mit spezifischen Rezeptoren der Membranen von β-Zellen der Bauchspeicheldrüse aus, sie sind in viel niedrigeren Dosen (Milligramm - Dutzende Milligramm) wirksam. Derzeit werden PSMs der zweiten Generation in der klinischen Praxis häufig verwendet (Gliclazid, Glibenclamid, Gliquidon). Glimepirid wird in der klinischen Praxis als PSM III-Generation präsentiert.

Tabelle 7 fasst die Merkmale einiger PSMs zusammen.

Tabelle 7

Sulfonylharnstoffe

Meglitinide

Diese Gruppe von Medikamenten umfasst Repaglinid, Nateglinid. Die Bindung von Meglitiniden an spezifische Rezeptoren auf den Membranen von β-Zellen der Bauchspeicheldrüse sorgt für eine schnelle und kurzzeitige Stimulation der Insulinsekretion. Aufgrund der kurzen Wirkung werden sie unmittelbar vor einer Mahlzeit nach dem Prinzip „Es gibt eine Mahlzeit – Es gibt ein Medikament, kein Essen – kein Medikament“ angewendet.

1.7.3.3. a-Glucosidase-Hemmer

Der Vertreter dieser Gruppe ist Acarbose. Das Medikament hemmt reversibel intestinale a-Glucosidasen, die langsam verdauliche Kohlenhydrate im Dünndarm zu Glukose abbauen. Die Wirkung von Acarbose reduziert die Aufnahme von Glukose aus dem Gastrointestinaltrakt in das Blut, was die Glykämie reduziert, hauptsächlich postprandial. Die Anfangsdosis von Acarbose beträgt 50 mg einmal täglich vor den Mahlzeiten, gefolgt von einer Erhöhung um 50 mg einmal wöchentlich auf eine Dosis von 50 mg dreimal täglich. Bei Bedarf wird die Dosis weiter auf 100 mg 3-mal täglich erhöht (Einnahme des Arzneimittels - unmittelbar vor den Mahlzeiten oder während der Mahlzeiten).

Indikation: Typ-2-Diabetes mit ineffektiver Ernährung und körperlicher Aktivität mit vorherrschender Hyperglykämie nach den Mahlzeiten (postprandial).

Kontraindikationen:

Typ-1-Diabetes, diabetische Ketoazidose;

Schwangerschaft und Stillzeit;

Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes.

Hypoglykämische Medikamente der Hauptgruppen sind in ihrer Wirkung auf den Kohlenhydratstoffwechsel vergleichbar, was durch die Dynamik des glykosylierten Hämoglobins (HbA) verdeutlicht wird. Daten zur vergleichenden Wirksamkeit der BSC sind in Tabelle 8 dargestellt.

Die zweite Art von Diabetes mellitus wird hauptsächlich mit Tabletten behandelt. Die Gruppe der Antidiabetika enthält viele Substanzen mit unterschiedlichen Wirkmechanismen.

Diabetes mellitus (DM) ist eine chronische Pathologie des endokrinen Systems, die eine ständige Überwachung erfordert. Diabetes mellitus entsteht durch eine unzureichende Produktion des Hormons Insulin, das von der Bauchspeicheldrüse synthetisiert wird. Bei der Entstehung von Diabetes mellitus im menschlichen Körper werden alle Stoffwechselvorgänge gestört, was negative Folgen für den gesamten Organismus hat.

Eine adäquate Behandlung des Diabetes mellitus ist komplex und erfolgt nur unter ärztlicher Aufsicht. Wenn der Patient insulinabhängig ist (wir sprechen von Typ-1-Diabetes), dann benötigt er eine tägliche Insulingabe. Bei Typ-2-Diabetes sind keine Insulininjektionen erforderlich, der Arzt verschreibt jedoch blutzuckersenkende Medikamente.

Antidiabetische Pillen werden bei Typ-2-Diabetes verschrieben, wenn die Insulinkonzentration im Blut die Norm überschreitet. Zuckerreduzierende Medikamente sollten von einem Endokrinologen individuell für jeden Patienten verschrieben und auch in Kombination mit einer diätetischen Ernährung eingenommen werden.

Wirkmechanismus

Die pharmazeutische Industrie bietet eine breite Palette von Medikamenten zur Senkung des Blutzuckers an. Jedes dieser Medikamente hat eine andere pharmakokinetische Eigenschaft, Zusammensetzung, wird von verschiedenen Herstellern hergestellt, hat aber fast die gleichen Eigenschaften.

Es ist wichtig zu beachten, dass Antidiabetika Diabetes nicht vollständig heilen können, ihre Anwendung führt zu einer Senkung des Blutzuckers. Ihre Verwendung ermöglicht es Ihnen, das Wohlbefinden zu verbessern und die Effizienz zu steigern.

Einstufung

Antidiabetika werden in mehrere Gruppen eingeteilt. Die Liste solcher Mittel ist ziemlich groß, aber wir werden die wirksamsten und gebräuchlichsten Medikamente betrachten, die Patienten häufig verschrieben werden.

Sulfonylharnstoffe

Am häufigsten unter Patienten mit Typ-2-Diabetes und nehmen etwa 90 % aller zuckersenkenden Medikamente ein.

1. Gliclazid - hat eine hypoglykämische, antioxidative und hämovaskuläre Wirkung. Es wirkt sich positiv auf die Durchblutung der Kapillaren aus und wird bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt.
2. Glibenclamid - hilft, Insulin in der richtigen Menge zu produzieren. Im Vergleich zu anderen Arzneimitteln aus dieser Gruppe wird Glibenclamid schnell in das Blut aufgenommen und hat eine höhere Aktivität.
3. Glimeprimid ist ein Medikament der dritten Generation zur Stabilisierung von Typ-2-Diabetes mellitus, das schnell wirkt, die Insulinmenge im Blut bei aktivem körperlichen Training nicht reduziert und einmal täglich angewendet wird. Menschen mit leichter Niereninsuffizienz können dieses Medikament einnehmen.
4. Maninil ist ein starkes Antidiabetikum zur Korrektur von Insulin im Blut. Das Medikament wird in Form von Tabletten mit 1,75 mg und 3,5 mg hergestellt. Die Einnahme des Medikaments ermöglicht es Ihnen, die Funktion der Bauchspeicheldrüse zu stimulieren und die Insulinsekretion zu erhöhen.

Es gibt andere hypoglykämische Medikamente aus der Gruppe der Sulfonylharnstoffe, deren Wirkung auf den Mechanismus der Blutzuckersenkung abzielt, deren Anwendung jedoch in jedem Fall nur nach ärztlicher Verschreibung erfolgen sollte. Medikamente aus dieser Gruppe werden Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 sowie schwangeren Frauen nicht verschrieben. Laut Statistik muss fast ein Drittel der Patienten, die Sulfonylharnstoff-Medikamente einnehmen, diese mit anderen Medikamenten kombinieren oder auf eine Behandlung mit Insulininjektionen umstellen.

Biguanide

Antidiabetika, die die Freisetzung von Glukose aus Leberzellen verhindern. Diese Arzneimittelgruppe ist für Patienten mit Nierenversagen in der Vorgeschichte verboten. Zu den Biguaniden gehören:

• Glucophage;
• Siofor;
• Metformin.

Alpha-Glycosidase-Hemmer

Durch die Einnahme von Medikamenten aus dieser Gruppe können Sie Enzyme blockieren, die den Abbau von Kohlenhydraten im Verdauungstrakt verlangsamen:

• Acarbose;
• Glucobay;
• Miglitol.

Die Einnahme von Pillen aus dieser Gruppe kann Verdauungsstörungen und dyspeptische Störungen verursachen. Vorgesehen zur Behandlung von Typ-II-Diabetes in Kombination mit einer Diät und anderen Antidiabetika.

Thiazolidindione

Glitazone wirken, um die Insulinresistenz in Geweben wie Muskeln und Fett zu reduzieren. Sie aktivieren Insulinrezeptoren. Erhält die Funktion der Leberzellen.

Rosiglitazon - reduziert die Menge an Glukose im Blut, normalisiert Stoffwechselprozesse. Die Einnahme dieses Medikaments erfordert die Überwachung der Leberfunktion. Einige Ärzte schlagen vor, dass die Langzeitanwendung von Glitazonen die Möglichkeit der Entstehung und des Fortschreitens von Herzerkrankungen erhöht.

Alle hypoglykämischen Medikamente sind während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Sie werden jeweils von einem Arzt verordnet. Während der Einnahme ist es verboten, die Dosis ohne Rücksprache mit einem Arzt anzupassen, dies kann zu einer Überdosierung und der Entwicklung von Nebenwirkungen führen.

Bei der Wahl der hypoglykämischen Therapie muss der Arzt den Grad der Erkrankung berücksichtigen und auch den Eigenschaften des Körpers des Patienten besondere Aufmerksamkeit schenken.

Andere Drogen

Vor kurzem ist auf dem pharmakologischen Markt eine neue Generation von Arzneimitteln erschienen, die den vom Dünndarm produzierten Substanzen analog sind. Ihre Einnahme ermöglicht es Ihnen, die Glukose aufgrund der Produktion von Insulin zu regulieren. Zu diesen Medikamenten gehören Januvia, Galvus. Sie werden in Kombination mit anderen Antidiabetika angewendet.

Ein gutes Ergebnis kann auch mit der Homöopathie erzielt werden, die bei Diabetes Typ 1 oder 2 angewendet wird. Homöopathische Arzneimittel haben keine toxische Wirkung auf den Körper, sie können in Kombination mit anderen Arzneimitteln eingenommen werden.

Glucostab ist ein neues Medikament zur Behandlung von Typ-2-Diabetes, das in Form von Tropfen zur oralen Verabreichung erhältlich ist. Seine Aufnahme verbessert die Arbeit der Arteriengefäße und erhöht die Durchblutung. Der Vorteil des Arzneimittels ist seine natürliche Zusammensetzung und die Fähigkeit, es in Kombination mit anderen Arzneimitteln der zweiten oder dritten Generation einzunehmen.

Hypoglykämische Medikamente der zweiten und dritten Generation werden auf der Basis von Sulfonylharnstoff hergestellt. Sie können nicht als Hauptbehandlung eingesetzt werden, sondern ergänzen nur die allgemeine Therapie des Typ-2-Diabetes. Die Wirkung solcher Medikamente ist nicht spürbar, wenn die Person nicht beabsichtigt, eine Diät zu machen oder Sport zu treiben. Es ist wichtig, sich daran zu erinnern, dass es nur mit einem integrierten Ansatz möglich ist, die Symptome beider Arten von Diabetes mellitus zu beseitigen, nur dann kann eine positive Dynamik erreicht werden.

Antidiabetika werden insulinabhängigen Patienten oder Patienten mit Pankreasdiabetes nicht verschrieben. Sie sind auch bei Kindern und schwangeren Frauen kontraindiziert. Die Dosierung sowie die Wahl einer Gruppe von Antidiabetika bleibt beim behandelnden Arzt. Diabetes mellitus sollte von einer Person nicht als Satz wahrgenommen werden. Die Einhaltung aller Empfehlungen des Arztes, die Einnahme der notwendigen Medikamente, die Überwachung des Blutzuckerspiegels und die Einhaltung einer Diät tragen dazu bei, den Blutzucker unter Kontrolle zu halten und sein Fortschreiten zu verhindern.